Prospecto LERTAMINE JARABE

Composición
Nombre: LERTAMINE JARABE. Principio activo: Loratadina, Pseudoefedrina Sulfato. Excipientes: Glicerina, propilenglicol, sacarina sódica, sorbitol 70% solución, citrato de sodio, ácido cítrico anhidro, sabor durazno, agua purificada. Forma farmacéutica: Jarabe. Cada 5 ml de jarabe contiene: Loratadina: 2.5 mg, Pseudoefedrina Sulfato: 15.0 mg. Excipientes c.s. Fórmulas: Loratadina: Fórmula global: C22 H23 CI N2 O2 P.M.: 382,89. Pseudoefedrina Sulfato: Fórmula Global: (C10 H15 NO)2 - H2 S O4 P.M.: 428.54.
Farmacología
Mecanismo de acción: Loratadina: Los antihistamínicos usados en el tratamiento de alergia actúan por competencia con la histamina por los sitios receptores para H1 sobre las células efectoras. Ello, por lo tanto, previene, pero no revierte, las respuestas mediadas por histamina sola. Los antihistamínicos antagonizan, en diversos grados, la mayoría de los efectos farmacológicos de la histamina, incluyendo urticaria y prurito. Las drogas antihistamínicas como la Loratadina antagonizan el efecto vasodilatador de la histamina endógena especialmente en vasos pequeños, atenuando el efecto de la histamina. Pseudoefedrina Sulfato: La Pseudoefedrina actúa sobre receptores alfa-adrenérgicos en la mucosa del tracto respiratorio, produciendo vasoconstricción. La medicación contrae las membranas de la mucosa nasal inflamada; reduce la hiperemia tisular, edema y congestión nasal y aumenta la aireación nasal. También, el drenaje de las secreciones sinusales puede ser aumentado y la trompa de Eustaquio obstruida puede ser abierta. Farmacocinética: Loratadina es bien absorbida después de una administración oral. Después de la administración oral de 60 mg de Pseudoefedrina Sulfato como comprimido o solución oral, la descongestión nasal ocurre dentro de 30 minutos y persiste por 4 a 6 horas. La descongestión nasal puede persistir por 8 horas luego de la administración oral de 60 mg. La unión a proteínas de Loratadina es de alrededor de 97% (a concentraciones de 2.5 a 100 ng/ml). La pseudoefedrina es incompletamente metabolizada en el hígado por N-demetilación a un metabolito inactivo. La vida media de eliminación de Loratadina es de 3 a 20 horas (promedio 8.4 horas). Es excretada junto a sus metabolitos en la orina y las heces. Pseudoefedrina Sulfato se elimina vía renal. Alrededor del 55 a 75% de una dosis es excretada sin cambios. La velocidad de excreción es acelerada en la orina ácida. Cuando la orina es alcalinizada a un pH de alrededor de 8 por administración previa de bicarbonato de sodio, algo de la droga es reabsorbida en el túbulo renal y la velocidad de excreción urinaria es enlentecida. Aproximadamente el 80% de la dosis total de loratadina es excretada igualmente en la orina y heces en la forma de productos metabólicos después de los 10 días. El 27% de la dosis es excretada en la orina en la forma conjugada dentro de 24 horas.
Indicaciones
Para el alivio de los síntomas asociados con rinitis alérgica y el resfriado común con inclusión de congestión nasal, estornudos, rinorrea, prurito y lagrimeo.
Dosificación
Niños de 3 a 5 años y < 20 kg: 1 cucharadita (5 ml) de jarabe cada 12 horas. Niños de 6 a 12 años ≥ 20 kg: 1 a 2 cucharaditas (5 a 10 ml) cada 12 horas.
Contraindicaciones
LERTAMINE Jarabe está contraindicado en individuos que han demostrado sensibilidad a pseudoefedrina sulfato y/o loratadina. LERTAMINE Jarabe está contraindicado en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, retención urinaria, hipertensión grave, enfermedad arterial coronaria severa e hipertiroidismo. LERTAMINE Jarabe también está contraindicado en pacientes que presentan hipersensibilidad a cualquier ingrediente de este producto. Cuidados especiales: LERTAMINE Jarabe debe usarse con cautela en pacientes con úlcera péptica estenosante, obstrucción piloroduodenal, hipertrofia prostática, enfermedad cardiovascular, aumento de la presión intraocular o diabetes y en pacientes que han sido tratados con digitálicos y anticoagulantes orales. Los agentes simpaticomiméticos pueden estimular el sistema nervioso central (SNC) y causar convulsiones o colapso cardiovascular asociado con hipotensión. Las dosis recomendadas no deben excederse. Uso durante el embarazo y en madres lactantes: No se ha establecido la inocuidad de LERTAMINE Jarabe durante el embarazo, este producto debe usarse solamente si los beneficios potenciales para la madre justifican el riesgo potencial para el feto. Como la loratadina y la pseudoefedrina se excretan en la leche materna, se debe tomar la decisión de suspender la lactancia o suspender el uso del fármaco.
Reacciones adversas
La incidencia de efectos adversos asociados con la combinación de loratadina y el sulfato de pseudoefedrina ha sido comparable a la observada con placebo, a excepción del insomnio y boca seca, las cuales se comunicaron comúnmente. Otras reacciones adversas asociadas con la combinación de loratadina y pseudoefedrina, al igual que con placebo, incluyeron cefalalgia y somnolencia. Reacciones adversas raras, en orden decreciente de frecuencia, incluyeron nerviosidad, mareos, fatiga, náuseas, trastornos abdominales, anorexia, sed, taquicardia, faringitis, rinitis, acné, prurito, erupción cutánea, urticaria, artralgia, confusión, disfonía, hipercinesis, disminución de la libido, parestesias, temblores, vértigo, rubores, hipotensión ortostática, aumento de la sudoración, trastornos oculares, dolor de oídos, tinnitus, anormalidades del paladar, agitación, apatía, depresión, euforia, paroniria, aumento del apetito, cambio en los hábitos intestinales, dispepsia, eructos, hemorroides, aumento de peso, hipertensión, palpitaciones, migraña, broncospasmo, tos, disnea, epistaxis, congestión nasal, estornudos, irritación nasal, disuria, trastornos de la micción, nocturia, poliuria, retención urinaria, astenia, dolor de espaldas, calambres en las piernas, malestar y rigores. Durante la comercialización de loratadina, se han informado en raras ocasiones casos de alopecia, anafilaxis y anormalidades en la función hepática.
Precauciones
El sulfato de pseudoefedrina puede causar excitación, especialmente en niños. En pacientes de 60 años o mayores, también es más probable que los simpaticomiméticos causen reacciones adversas como confusión, alucinaciones, convulsiones, depresión del SNC y muerte. No se dispone de datos que indiquen posibilidades de abuso o dependencia con loratadina. El sulfato de pseudoefedrina, como otros estimulantes del SNC, ha sido abusado. A dosis elevadas los sujetos normalmente sienten elevación del humor, disminución del apetito, sensación de mayor energía física y de capacidad y agudeza mental. También se ha experimentado ansiedad, irritabilidad y locuacidad. El uso continuo de cualquier estimulante del SNC produce tolerancia. Las dosis crecientes finalmente causan toxicidad. La suspensión rápida de este fármaco puede causar depresión súbita. Los pacientes que han sido tratados con inhibidores de MAO no deben recibir LERTAMINE. El producto debe ser administrado sólo 14 días después de haber suspendido la terapia con inhibidores de MAO.
Interacciones
De acuerdo con los resultados de estudios del desempeño psicomotor, la Loratadina no potencia los efectos del alcohol cuando se administra concomitantemente con tal agente. La administración simultánea de fármacos simpaticomiméticos a pacientes que reciben inhibidores de la monoamino oxidasa (MAO) pueden prolongar e intensificar los efectos cardioestimulantes y vasopresores que incluyen dolores de cabeza, arritmias cardíacas, vómitos e hipertensión grave y repentina. Los agentes simpaticomiméticos pueden reducir los efectos antihipertensivos de metildopa, reserpina y los alcaloides derivados del veratro. Los agentes bloqueadores betaadrenérgicos también pueden interactuar con los simpaticomiméticos y pueden producir hipertensión y/o bradicardia significativa. Los antiácidos aumentan la tasa de absorción de la pseudoefedrina, el caolín la disminuye. Durante estudios clínicos controlados se ha informado aumento en las concentraciones plasmáticas de loratadina después del uso concomitante con ketoconazol, eritromicina o cimetidina, pero sin haber habido cambios clínicos significativos (incluyendo cambios electrocardiográficos). El uso concomitante del sulfato de pseudoefedrina y el digital puede causar un aumento en la actividad del marcapasos ectópico. Interacciones farmacológicas en pruebas de laboratorio: Los agentes antihistamínicos deben suspenderse aproximadamente 48 horas antes de iniciarse pruebas cutáneas, ya que estos fármacos pueden impedir o reducir las reacciones que de otra manera serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica. El agregado in vitro de pseudoefedrina a sueros que contienen la isoenzima cardíaca MB de fosfocinasa en creatinina sérica, inhibe progresivamente la actividad de la enzima. La inhibición se completa en más de seis horas.
Conservación
Almacenar entre 2° y 30°C.
Sobredosificación
Pueden variar desde depresión del SNC (sedación, apnea, disminución de la agudeza mental, cianosis, coma, colapso cardiovascular) a estímulo (insomnio, alucinaciones, temblores o convulsiones) y hasta muerte. Otros síntomas pueden incluir euforia, excitación, taquicardia, palpitaciones, sed, sudoración, náuseas, mareos, tinnitus, ataxia, visión borrosa e hiper o hipotensión. Tratamiento en caso de sobredosis: No hay antídoto específico para el tratamiento de sobredosis de la asociación de antihistamínicos y descongestionantes. El tratamiento de los signos y síntomas de sobredosis es el siguiente: Considere las medidas habituales para remover drogas no absorbidas desde el estómago, tales como adsorción por carbón activado administrado como una pasta con agua. Debe considerarse el uso de un lavado gástrico. El suero salino fisiológico es el lavado de elección, particularmente en niños. En adultos se puede utilizar agua potable; sin embargo, debe removerse la mayor cantidad de agua antes de la próxima instilación. Los catárticos salinos atraen agua hacia el intestino mediante osmosis y por esto pueden ser útiles por su acción en la dilución rápida del contenido intestinal. Luego del tratamiento de emergencia, el paciente debe continuar con vigilancia médica. No deben administrarse agentes estimulantes (analépticos), en el tratamiento de una sobredosis de este producto. Pueden usarse vasoconstrictores para el tratamiento de la hipotensión. Los barbitúricos o diazepam pueden administrarse para controlar las convulsiones. La apnea se trata manteniendo una adecuada ventilación.
Presentación
LERTAMINE Jarabe Pediátrico está disponible en frascos de 60 ml.

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